2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT Receptor Isoform
  6. 5-HT Receptor 抑制剂

5-HT Receptor 抑制剂

5-HT Receptor 抑制剂 (72):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0527
    Amitriptyline Inhibitor 99.94%
    Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
  • HY-100923
    H-9 Dihydrochloride Inhibitor 98.98%
    H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
  • HY-W019599
    4-Chloro-L-phenylalanine Inhibitor ≥98.0%
    4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型（TPH1 和 TPH2）的非特异性拮抗剂。
  • HY-118166
    Gentisein Inhibitor 98.13%
    Gentisein (NSC 329491) 的主要代谢物 Mangiferin，显示出最有效的 5-HT 摄取抑制，IC50值为 4.7 µM。
  • HY-12390
    Lofepramine

    洛非帕明

    		Inhibitor ≥99.0%
    Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂，口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取，其 IC50s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
  • HY-N0749A
    Jatrorrhizine hydroxide Inhibitor 98.07%
    Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-121675
    2-Bromo-LSD Inhibitor
    2-Bromo-LSD (BOL-148; Bromolysergide) 是多巴胺受体拮抗剂，直接影响黑质新纹状体多巴胺神经元。2-Bromo-LSD 增加纹状体中酪氨酸羟基化，拮抗 Apomorphine 诱导的 DOPA 积累减少。2-Bromo-LSD 还阻断 5-HT 受体控制的 DOPA 形成。
  • HY-12394
    Dothiepin

    度硫平

    		Inhibitor 98.22%
    Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂，无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
  • HY-108256
    Melitracen hydrochloride

    盐酸美力他欣

    		Inhibitor 99.90%
    Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收，从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
  • HY-110023
    Zimelidine dihydrochloride Inhibitor 98.27%
    Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。
  • HY-12392
    Iprindole Inhibitor 98.02%
    Iprindole 具有抗抑郁的生物活性，是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。
  • HY-110289
    (R)-Citalopram oxalate

    (R)-草酸西酞普兰

    		Inhibitor 99.52%
    (R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合，并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride Inhibitor 99.46%
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-N0749
    Jatrorrhizine Inhibitor
    Jatrorrhizine是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-A0171
    Benzoctamine Inhibitor
    Benzoctamine 是一种口服有效作用精神剂，具有镇静作用。Benzoctamine 可增加儿茶酚胺的周转速度。Benzoctamine 增强大鼠心脏中 [3H] 去甲肾上腺素的摄取。Benzoctamine 也可加速脑内注射 [3H] 去甲肾上腺素的消失。
  • HY-W011235R
    Norfluoxetine hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Norfluoxetine (hydrochloride) (Standard)是 Norfluoxetine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂，可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。N
  • HY-17032A
    Indeloxazine hydrochloride

    盐酸茚洛秦

    		Inhibitor
    Indeloxazine hydrochloride 是一种 5-HT 受体和去甲肾上腺素 (NE) 再摄取抑制剂。Indeloxazine hydrochloride 是一种抗抑郁药和脑激活剂。
  • HY-108973A
    Ifoxetine

    伊福西汀

    		Inhibitor
    Ifoxetine (CGP 15210G) 是一种 5-HT 再摄取抑制剂。Ifoxetine 特异性地、选择性地阻断脑内 5-HT 再摄取，而不会影响外周 (血小板) 的 5-HT 摄取过程。Ifoxetine 在体外或体内均可抑制大鼠脑突触体对放射性标记 5-HT 的摄取。Ifoxetine 具有抗抑郁作用。
  • HY-A0175
    Butriptyline

    布替林

    		Inhibitor
    Butriptyline (Butriptylene) 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂，可轻微增强中枢 5-HT 效应。Butriptyline 不抑制脑去甲肾上腺素摄取。
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